摘要:摘要:丹參SWvifl/mVriorr/jizfl是一味臨床常用的具有活血化瘀功效的中藥。丹參有著廣泛的藥理作用,臨床主要用于月經(jīng)不調(diào)、心悸失眠及各種心血管疾病,尤其是心絞痛和心肌梗死等疾
摘要:丹參SWvifl/mVriorr/jizfl是一味臨床常用的具有活血化瘀功效的中藥。丹參有著廣泛的藥理作用,臨床主要用于月經(jīng)不調(diào)、心悸失眠及各種心血管疾病,尤其是心絞痛和心肌梗死等疾病的治療。丹參化學(xué)成分是其發(fā)揮藥理作用的重要物質(zhì)基礎(chǔ),綜述了丹參化學(xué)成分及其藥理作用的國內(nèi)外研宄進(jìn)展,分析丹參研宄現(xiàn)狀及研宄方向,為其進(jìn)一步開發(fā)利用提供一定的參考。
關(guān)鍵詞:丹參;活血化疲;心、血管疾病;心、絞痛;心、肌梗死

丹參SalviaeMiltiorrhizaeRadixRhizoma為祖國傳統(tǒng)中藥材,始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》,列為上品,后世《吳普本草》《日華子本草》等均有記載。《中國藥典》2015年版中,藥材丹參為唇形科(Labiatae)鼠尾草屬&r/v/aLiim.丹參&/v/a?w7ft’orr/jizaBge.的干燥根及根莖[1]。其味苦、性微寒,歸心、肝二經(jīng),主產(chǎn)于河北、山西、陜西、山東、河南、江蘇、浙江、安徽等地[2],具有活血祛瘀、通經(jīng)止痛、清心除煩、涼血消癰的功效[1]。丹參主治胸痹心痛、脘腹脅痛、心煩不眠、月經(jīng)不調(diào)、瘡瘍腫痛等,是臨床上常用的活血化瘀類藥物。由于丹參對血液以及心血管系統(tǒng)的作用非常顯著,近年來,醫(yī)藥學(xué)界對丹參的研宄越來越廣泛,其改善微循環(huán)、抗凝血、抗血栓、降壓等作用也已得到臨床證實(shí),具有廣闊的開發(fā)前景。丹參的主要成分為水溶性的酚酸類以及脂溶性的丹參酮類化合物。本文對丹參化學(xué)成分及藥理作用研宄成果進(jìn)行了綜述,對其研宄現(xiàn)狀與研宄方向進(jìn)行了分析,為其進(jìn)一步研宄與開發(fā)提供一定參考。
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1化學(xué)成分
丹參中含多種化學(xué)成分,主要分為2大類:一類是以丹參酮型二萜為主的二萜類脂溶性成分,另一類是以粉酸為主的水溶性成分。此外,還有含氮類化合物、內(nèi)酯類化合物,以及多糖、黃酮、甾體、三萜等成分。
2藥理作用
2.1對心血管系統(tǒng)作用
2.1.1心肌保護(hù)作用
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)證明,以丹參酮IIA為主的丹參提取物具有一定的雌激素樣作用,其可通過雌激素受體介導(dǎo)激活蛋白激酶B(Akt)并抑制Leu27IGF-II誘導(dǎo)的心肌細(xì)胞中胰島素樣生長因子II(IGF-II)受體信號激活的細(xì)胞凋亡作用,表明該提取物可作為潛在的雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)用于預(yù)防心肌細(xì)胞凋亡和心血管疾病的治療,而不會增加患乳腺癌的風(fēng)險(xiǎn)[57]。此外,動物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),丹酚酸A可以通過激活細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶1/2(ERK1/2)和抑制Jun激酶(JNK)在心肌缺血再灌注OR)期間發(fā)揮抗細(xì)胞凋亡作用,初步闡釋了其心肌保護(hù)作用機(jī)制[58]。
2.1.2抗凝血及抗血小板聚集
我國學(xué)者[59]在20世紀(jì)80年代研宄了7種同屬不同種的丹參注射液,發(fā)現(xiàn)均具有抗凝血作用;并發(fā)現(xiàn)復(fù)方丹參注射液中,起抗凝作用的為丹參;從丹參中提取的丹參素、丹參酮和原兒茶醛均有抗凝血作用,以丹參酮作用最強(qiáng)。Maione等[6()]通過體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)研宄了丹參酮IIA對血小板功能及其與各種血小板活化途徑的相互作用的影響,結(jié)果表明其主要通過ERK-2信號通路抑制血小板活化,以濃度依賴方式(0.5?50|〇mol/L)選擇性抑制可逆二磷酸腺苷(ADP,3nmol/L)誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集,對ADP(l〇nmol/L)和膠原蛋白(10|ig/mL)誘導(dǎo)的不可逆刺激的活性較低。該研究表明,丹參酮IU是潛在的改善血液微循環(huán)預(yù)防腦血管疾病的有效藥物。此外,該團(tuán)隊(duì)[61]還通過藥理學(xué)和計(jì)算機(jī)綜合研宄方式闡釋了丹參另一種成分隱丹參酮也能夠以濃度依賴方式抑制大鼠血小板聚集,并且其還具有G-蛋白(Gi)偶聯(lián)的血小板ADP受體(P2Y12)拮抗作用。
2.2抗炎
丹參及其提取物均被證實(shí)有非常好的抗炎效果[54,73_77]。Xu等[73]研宄發(fā)現(xiàn)丹參可以通過抑制核轉(zhuǎn)錄因子-kB(NF-kB)信號通路來減輕兔骨關(guān)節(jié)炎的損傷。Liu等[74]從丹參中提取出9種已知的酚酸類成分,并對其抗炎活性及其機(jī)制進(jìn)行研宄,發(fā)現(xiàn)9種酚酸類化合物均呈現(xiàn)出較強(qiáng)抗炎活性,抗炎機(jī)制與Toll樣受體4(TLR4)/NF-kB信號通路有關(guān)。該研宄表明酚酸可能是丹參用于治療與炎癥相關(guān)的血管疾病的有效成分。此外,0&〇等[75]利用大孔吸附樹脂和動態(tài)軸向壓縮(DAC)系統(tǒng)的半制備HPLC同時(shí)分離和純化二氫丹參酮、丹參酮I、隱丹參酮和丹參酮IIA等多種脂溶性成分,再采用不同濃度醇溶液(0、45%、90%)對95%乙醇丹參提取物進(jìn)行分級洗脫,并對以上成分和提取物進(jìn)行體內(nèi)外抗炎活性評價(jià),發(fā)現(xiàn)90%乙醇部位(TTS,總丹參酮質(zhì)量分?jǐn)?shù)97%)體外抗炎活性最好,動物實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示TTS可顯著抑制二甲苯誘導(dǎo)的耳水腫并減輕脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的小鼠膿毒性死亡和急性腎損傷。
3結(jié)語
丹參具有廣泛而復(fù)雜的藥理活性,其中的活性成分高達(dá)上百種,丹參酮類脂溶性成分主要的藥理活性為抗凝血及抗血小板聚集、調(diào)血脂、抗炎、抗腫瘤;酚酸類水溶性成分主要的藥理活性為抗氧化、抗動脈粥樣硬化、降血壓;另外丹參多糖還具有明顯的抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)作用。盡管丹參藥理活性眾多,但是其部分活性物質(zhì)作用機(jī)制尚未被充分研宄,可以借助分子生物學(xué)、網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)等現(xiàn)代手段對丹參中活性成分及其作用機(jī)制進(jìn)行研宄,為其臨床應(yīng)用提供理論支持。
參考文獻(xiàn)
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